Окі (Кетопрофен)

Окі (Кетопрофен)

Виробник

Домпу Фармачеутічі С.п.А., Італія

Склад

Діюча речовина:

кетопрофену лізінова сіль 80 мг;

Допоміжні речовини:

манітол - 1700 мг;
натрію хлорид - 132 мг;
колоїдний діоксид кремнію - 3 мг;
амонію гліцерат - 20 мг;
ПВП - 20 мг;
сахарин натрію - 15 мг;
ароматизатор м'ятний - 30 мг

Фармакологічна дія

ОКІ має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Інгібіруя ЦОГ-1 і -2, пригнічує синтез ПГ. Володіє антибрадикінінову активністю, стабілізує лізосомальні мембрани і затримує вивільнення з них ферментів, що сприяють руйнуванню тканин при хронічному запаленні. Знижує виділення цитокінів, гальмує активність нейтрофілів.

Зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, збільшує обсяг рухів.

Кетопрофену лізіновая сіль, на відміну від кетопрофену, є швидкорозчинній молекулою з нейтральної рН і майже не дратує шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Всмоктування. Який призначається всередину, кетопрофен швидко і досить повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту, його біодоступність становить близько 80%. Cmax в плазмі при прийомі всередину відзначається через 0,5-2 год, її величина прямо залежить від прийнятої дози; після ректального застосування Tmaxсоставляет 45-60 хв. CSS кетопрофену досягається через 24 ч поcле початку його регулярного прийому.

Розподіл. До 99% абсорбованого кетопрофена зв'язується з білками плазми, переважно з альбуміном. Vd - 0,1-0,2 л / кг. Легко проходить через гістогематичні бар'єри і розподіляється в тканинах і органах. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину і сполучні тканини. Хоча концентрація кетопрофену в синовіальній рідині дещо нижча, ніж в плазмі, вона більш стабільна (зберігається до 30 год).

Метаболізм. Кетопрофен в основному метаболізується в печінці, де піддається глюкуронідації з утворенням складних ефірів з глюкуроновою кислотою.

Після використання 160 мг кетопрофену лізінових солі в лікарській формі розчин для місцевого застосування концентрація в плазмі кетопрофену низька - менше 400 нг / мл - і, отже, є недостатньою для вираженого системного фармакологічної дії.

Показання

Дорослим

ревматоїдний артрит;
спондилоартрити;
остеоартроз;
подагричний артрит;
запальне ураження навколосуглобових тканин.

Дітям (старше 6 років)

захворювання опорно-рухового апарату;
отит;
купірування післяопераційних болів.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, ОКІ не повинен застосовуватися в III триместрі вагітності.

Використання препарату в I і II триместрі має ретельно контролюватися лікарем.

Грудне вигодовування при використанні препарату слід припинити.

Протипоказання

ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення
"Аспіринова" астма
виражені порушення функції печінки і / або нирок
підвищена чутливість до препарату ГКІ.
Побічні дії
З боку органів шлунково-кишкового тракту: болі в животі, діарея, дуоденіт, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, гастрит, гематомезіс, езофагіт, стоматит, мелена.

З боку печінки: підвищення рівня білірубіну, активності печінкових ферментів, гепатит, печінкова недостатність, збільшення розмірів печінки.

З боку нервової системи: запаморочення, гіперкінезія, тремор, вертиго, перепади настрою, тривожність, галюцинації, дратівливість, загальне нездужання.

З боку органів чуття: кон'юнктивіт, порушення зору.

З боку шкірних покривів: кропив'янка, ангіоневротичний набряк, еритематозний висип, свербіж, макулопапульозний висип, посилення потовиділення, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона).

З боку сечостатевої системи: хворобливе сечовипускання, цистит, набряки, гематурія, порушення менструального циклу.

З боку органів кровотворення: лейкоцитопенія, лейкоцитоз, лімфангіт, зменшення ПВ, пурпура, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура, збільшення розмірів селезінки, васкуліт.

З боку дихальної системи: бронхоспазм, диспное, відчуття спазму гортані, ларингоспазм, набряк гортані, риніт.

З боку серцево-судинної системи: гіпертензія, гіпотензія, тахікардія, біль у грудній клітці, синкопальний стан, периферичні набряки, блідість.

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції, набряк слизової рота, набряк глотки, періорбітальний набряк.

Місцеві реакції: печіння, свербіж, важкість в аноректальної області, загострення геморою.

Взаємодія

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецінол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів.

Знижує ефективність урикозуричних препаратів, посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фібринолітиків, етанолу, побічні ефекти мінералкортікостероідов, ГКС, естрогенів. Знижує ефективність гіпотензивних і сечогінних засобів.

Спільний прийом з іншими НПЗЗ, ГКС, етанолом, кортикотропіном може привести до утворення виразок і розвитку шлунково-кишкових кровотеч, збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок.

Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч.

Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози).

Спільне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію, метотрексату. Антациди і холестирамін знижують абсорбцію.

Як приймати, курс прийому і дозування

Всередину. Дорослим - вміст 1 двохоб'ємного пакетика (повна доза) розчинити в половині склянки питної води і приймати всередину 3 рази на день під час їжі. Для отримання однієї повної дози (80 мг) відкрити подвійний пакетик по лінії з написом «повна доза».

Літнім пацієнтам дозу визначає лікар (бажано зменшення дозувань в 2 рази).

Дітям 6-14 років: вміст 1/2 двохоб'ємного пакетика (половина дози) розчинити в половині склянки питної води і приймати всередину 3 рази на день під час їжі. Для отримання половини дози (40 мг) відкрити подвійний пакетик по лінії з написом «половина дози»; для дітей 14-18 років дозування препарату відповідають таким у дорослих.

Спеціальні вказівки

З особливою обережністю призначають препарат ГКІ хворим із захворюваннями печінки і нирок, захворюваннями шлунково-кишкового тракту і відразу після серйозних хірургічних втручань.

В процесі лікування препаратом необхідний систематичний контроль за функцією печінки і нирок.

При одночасному призначенні з противосвертиваючих препаратами підвищується ризик розвитку кровотеч.

Форма випуску

Гранули для приготування розчину для прийому всередину

Умови зберігання

При температурі не вище 25 ° C.

Лікарська форма

розчин для прийому всередину

Призначення

Дітям старше 6 років, дітям за призначенням лікаря, Для дорослих, Для дорослих за призначенням лікаря

Показання

Забої, люмбаго, подагра, ревматоїдний артрит, міозит, набряки після травм і операцій, артроз, остеоартроз, бурсіт, невралгія трійчастого нерва, остеохондроз, ішиас